Первый антибиотик-пенициллин был открыт британским биохимиком и микробиологом Александром Флемингом в 1928 году. Флеминг работал в лаборатории Лондонского университета, когда случайно обнаружил, что плесень из рода Penicillium, образующая грибковые клетки на питательной среде, уничтожает бактерии вокруг себя. Он наблюдал, как плесень убивает стафилококковую бактерию, и решил исследовать это свойство подробнее.

Флеминг выделил вещество из плесени, которое позднее было названо пенициллином. Он провел серию экспериментов, показавших, что пенициллин способен эффективно уничтожать бактерии, включая синегнойную палочку и дифтерийную палочку.

Однако первым антибиотиком-пенициллином стал бензилпенициллин (также известный как пенициллин Г), который был впервые успешно применен для лечения инфекций человека в 1942 году. Открытие пенициллина Флеминга революционизировало область медицины и стало основой для разработки целого ряда других антибиотиков.