Снижение эффективности активного фармацевтического ингредиента (АПИ) со временем может быть вызвано различными химическими процессами, такими как:

Гидролиз: Вода может вступать в реакцию с АПИ, особенно если он является амидом или эфиром, приводя к образованию новых, менее эффективных соединений.

Окисление: Многие АПИ склонны к окислительным процессам под воздействием кислорода из воздуха, особенно в присутствии света и тепла. Это может привести к образованию свободных радикалов и деградации молекулы.

Изомерация или инверсия стереохимии: Некоторые АПИ могут изменять свою стереоконфигурацию, что приводит к потере активности.

Димеризация или полимеризация: При определенных условиях АПИ могут соединяться между собой, образуя более крупные молекулы, которые могут быть менее активными.

Сорбция на поверхности упаковки: Взаимодействия с упаковочными материалами могут привести к деградации или адсорбции АПИ, что снижает его доступность.

Для улучшения стабильности АПИ можно предпринять следующие меры:

Оптимизация формулы: Использование стабилизаторов и антиоксидантов, которые могут замедлить процессы окисления и деградации.

Контроль условий хранения: Обеспечение хранения при стабильной холодной температуре, в темном месте, или в атмосфере инертного газа (например, азота).

Использование специальных упаковок: Применение упаковки, защищающей от влаги и света (например, фольгированные пленки или флаконы с UV-защитой).

pH-контроль: Если АПИ чувствителен к pH, использование буферных систем может помочь сохранить его стабильность.

Формулирование в виде солей или комплексных соединений: Это может улучшить растворимость и стабильность АПИ.

Использование лиофилизации: Сушка активного ингредиента в замороженном состоянии может предотвратить гидролиз и другие химические реакции.

Эти меры могут помочь продлить срок хранения и сохранить эффективность активного фармацевтического ингредиента.